Descrição do produto de Metotrexato CAS#59‑05‑2
O metotrexato é um potente agente antitumoral indicado para o tratamento da leucemia linfoblástica aguda, linfoma, mola hidatiforme maligna, coriocarcinoma, carcinoma de células escamosas, carcinoma pulmonar, carcinoma cervical e carcinoma mamário, bem como osteossarcoma.
Após a administração oral, cerca de 90% do composto original é excretado pela urina em 12 horas, e o 7‑hidroximetotrexato constitui o seu principal metabólito.
O valor de DL50 intravenosa do metotrexato em modelos de ratos é de 14 mg/kg.
Parâmetros do produto de Metotrexato CAS#59-05-2
Densidade | 1.536 |
Ponto de fusão | 195 °C |
Ponto de ebulição | 561,26 °C (estimativa aproximada) |
Índice de refração | 1,6910 (estimativa) |
Ponto de fulgor | 11 °C |
Qualidade precisa | 454.171 |
PSA | 210.54 |
logP | 1.8217 |
Solubilidade | H2O: insolúvel |
Aparência | pó cristalino amarelo |
Armazenamento | Armazenar a -20°C. Higroscópico. Sensível à luz. |
Cor/Forma | Sólido de amarelo pálido a castanho-amarelado |
Decomposição | Quando aquecido até à decomposição, emite fumos tóxicos, incluindo /óxidos de azoto/. |
pKa | pKa 3,04/4,99(H2O,t =25,I=0,0025) (Incerto) |
Solubilidade em Água | Insolúvel. |
Propriedades Espectrais | Rotação óptica específica: 20,4 + ou - 0,6 graus a 21 graus C/589 D (concentração em hidróxido de sódio 0,1 N) absorção máxima: 243 nm, A1= 388; 307 nm, A1 = 475 (em cloreto de hidrogénio 0,1 N). 258 nm, A1= 544; 303 nm, A1= 546; 372 nm, A1= 177 (em hidróxido de sódio 0,1 N) UV máx. (HCl 0,1N) 244, 307 nm; UV máx. (NaOH 0,1N) 257, 302, 370 nm |
Estabilidade | Estável, mas sensível à luz e higroscópico. Incompatível com ácidos fortes e agentes oxidantes fortes. Armazenar a -15°C ou menos. |
Temperatura de armazenamento | −20°C |
Aplicação do Metotrexato CAS#59‑05‑2 em Produtos
Tratamento da Leucemia: A dosagem diária representava a abordagem terapêutica convencional. Pacientes adultos geralmente recebem uma dose oral diária variando de 2,5‑10 mg, com uma dosagem total cumulativa de 50‑150 mg, enquanto pacientes pediátricos tomam 1,25‑5 mg por dia. A prática clínica contemporânea favorece regimes intermitentes de alta dose, administrados por via oral ou intramuscular duas vezes por semana a 0,25‑0,75 mg/kg por dose; a quantidade padrão por dose para adultos situa-se entre 20‑25 mg. Para administração intratecal, adultos recebem 10‑15 mg por administração, enquanto crianças recebem 6‑12 mg ajustados de acordo com a idade. A terapia é geralmente administrada uma vez ao dia durante três dias consecutivos, e os ciclos são repetidos a cada 4‑8 semanas para fins de manutenção ou profilaxia.
Coriocarcinoma: Pacientes adultos geralmente recebem 10‑30 mg por via oral ou intramuscular uma vez ao dia durante cinco dias consecutivos. Os ciclos de tratamento podem ser repetidos com base nas respostas terapêuticas individuais de cada paciente.
Tumores Sólidos: A infusão intra-arterial contínua é a modalidade preferida, combinada com injeções intramusculares intermitentes de leucovorina (CF). A dosagem de rotina consiste em 25‑50 mg por dia de metotrexato, juntamente com 6‑9 mg de CF administrados por via intramuscular a cada 4‑6 horas.
Osteossarcoma: Adota-se metotrexato em alta dose combinado com intervenção de resgate com CF. A dosagem geral é de 3‑20 g/m², dissolvida em 500‑1000 mL de solução de glicose a 5% e infundida por via intravenosa durante um período de 4 horas. O resgate com CF é iniciado 2‑6 horas após a infusão, com 6‑12 mg administrados por via intramuscular (ou oral), repetidos a cada seis horas por um período total de três dias. Para facilitar a eliminação rápida do fármaco, eletrólitos e fluidos precisam ser suplementados no primeiro dia e em intervalos de 1‑2 dias posteriormente, para manter o débito urinário diário acima de 3000 mL e alcançar a alcalinização urinária. É necessário o monitoramento diário da função hepática, função renal, parâmetros hematológicos e concentrações plasmáticas de metotrexato.
Psoríase:Devido a riscos consideráveis de reações adversas, o metotrexato raramente é utilizado para esta indicação. Se prescrito, cada dose oral é de 1,25 mg tomada duas a três vezes por dia, com um ciclo completo de tratamento abrangendo 6 a 9 dias.
